冠心病的主要病因是冠状动脉粥样硬化，但动脉粥样硬化的原因尚不完全清楚，可能是多种因素综合作用的结果。认为本病发生的危险因素有：年龄和性别（45岁以上的男性，55岁以上或者绝经后的女性），家族史（父兄在55岁以前，母亲/姐妹在65岁前死于心脏病），血脂异常(低密度脂蛋白胆固醇LDL-C过高,高密度脂蛋白胆固醇HDL-C过低)，高血压，尿糖病，吸烟，超重，肥胖，痛风，不运动，等。
冠心病的基本病变是供应心肌营养的血管一一冠状动脉发生粥样硬化，血管管腔狭窄，心肌血液和氧的供需之间失去平衡，出现供不应求的现象。病变达到一定的程度，便会发生心绞痛。
人类从开始描述心绞痛至今已有两个世纪了，采用硝酸甘油治疗心绞痛（据说是因为制造火药的人很少发生心绞痛而得的启示）也已有多年。如今治疗冠心病心绞痛虽已有了许多新技术，如经皮冠状动脉气囊扩张术、冠状动脉内安放支架、冠状动脉搭桥术、冠状动脉内膜旋磨术、激光心肌打孔术等，但主要手段仍然是药物治疗。为此，药物使用是否合理科学，直接关系到疾病的疗效和预后。
冠心病心绞痛药物治疗的目的主要有两方面：一是通过扩张冠状动脉或者减少心肌血氧的消耗，达到终止心绞痛的目的；二是长期缓慢地扩张冠状动脉，使发生狭窄的血管周围动脉扩张、增粗，逐渐建立侧支循环，以便改善心缺血状态。心绞痛的治疗需要坚持“三心”，即信心、耐心和恒心。据有关资料分析，即使属于较重的心绞痛患者，只要坚持合理用药，90％以上均能控制，无须进行有一定危险的手术治疗。有人顾虑（为此不敢服药）长期服药会产生耐药性，这种担心是没有必要的。因为治疗心绞痛的药物种类很多，各种药物交替使用，可减少耐药的机会。若病情恶化（如发生急性心肌梗死），说明常用药物不再适合，须改换其他药物。
目前治疗心绞痛证实有肯定疗效的药物大致分为四大类：
硝酸甘油酯类常用于治疗冠心病心绞痛的基础药物。其中包括速效硝酸甘油，该药可在舌下含化，1~2分钟即可使胸痛缓解。由于硝酸甘油有扩张血管的作用，可造成血压下降，因此不可大量连续用药。若1~2片药物不能缓解，应考虑急性心肌梗死的可能，医院诊治。
另有一些药是属于作用持续时间较长的，如消心痛等，每次口服1～2片（也可在紧急情况下含服消心痛），每日1~2次，可预防心绞痛发作。
硝酸甘油片须保存在褐色小瓶内，并要避光、防潮、防热。如药片放在舌下无辛辣感，说明药物可能存放过久，已经失效。保健盒里的硝酸甘油片应半年左右更换一次。
有些人初期服用上述药物后会出现头痛、头胀的现象，这是药物引起脑血管扩张的结果。因此药物初期应从小剂量开始，如先从1／3或1／2片用起，以后逐渐增加到常用量；或先在饭后服药，以减缓药物吸收的速度，待习惯后再改为空腹用药。
另外还有一种硝酸甘油贴片，用时将药膜贴在胸前等部位，每24小时更换一片。由于药物被缓慢、均匀地吸收，血液中药物浓度较为平稳，可防止夜间心绞痛发作，也可避免病人夜间起床服药，影响睡眠。
钙离子持抗剂常用的有异搏定（停）、心痛定等。此类药物主要作用是使钙离子进入细胞内，扩张冠状动脉。其中，心痛定还具有降低血压的作用，因此适用于高血压合并心绞痛的患者；而异搏定则具有抗心律失常的作用，适宜心绞痛合并某些心律失常的患者治疗。
β-受体阻断剂常用的药物有心得安、氨酰心胺、倍他乐克等。这类药物除可减少心肌耗氧量外，还有明显减慢心率的作用。心绞痛发作合并心率快的患者，适宜用此类药物。哮喘患者禁用心得安。近些年来，临床上多使用具有B1选择性的药物治疗心绞痛，取得较好效果，但要注意用药剂量，以免导致心动过缓。
中草药中医认为冠心病心绞痛属于血淤、痰阻、阳虚等症，因此治则为活血化淤、宣阳通痹、开胸祛痰。常用的中成药有冠心苏合丸、速效救心丸、复方丹参片、丹参滴丸、参芍片等。
服用治疗冠心病心绞痛药物，病人除了根据具体情况适当选择外，还可遵循下列几项基本原则用药：
①根据病情，可采用中西药搭配服用，如消心痛＋心痛定＋冠心苏合丸。
②具有相同作用（包括副作用）的药物不应同时服用，如一般不主张心痛定与心得安合用。
③按照心绞痛发作的规律用药。如心绞痛多发生在夜间，可采用延长白天两次服药的间隔时间，将最后一次用药改在临睡前，或者睡前贴用硝酸甘油片，或者改服持续时间长的药物（长效药物或缓释剂）。
④可采取预防性用药。如心绞痛易发生在排便、各种活动（如刷牙、饭后、讲演、赶路等）时，可在从事上述活动之前半小时服药，以预防心绞痛和意外情况的发生。